VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS FARMACOCINÉTICA PROCESOS A

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VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS

VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS.

FARMACOCINÉTICA.

PROCESOS A LOS QUE ESTÁN SOMETIDOS LOS FÁRMACOS




SUMARIO




OBJETIVOS.






VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS .


FARMACOCINÉTICA.


Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en un sitio diferente al sitio de aplicación) y para ello existen diferentes formas de aplicación que se denominan vías de administración


Las formas farmacéuticas existen en diferentes estados físicos: sólidos, líquidos y gaseosos y contienen al producto farmacéutico elaborado con una dosificación determinada de principios terapéuticamente activos y otras sustancias auxiliares.


Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica:

- El efecto terapéutico deseado,

- El estado y características individuales del paciente y

- Las características físico-químicas del medicamento y las formas farmacéuticas en que este se presenta.


CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:


El medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el oído y la orofaringe.


Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico del medicamento después de su absorción y se divide en:

- Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo digestivo, entre las que se encuentran la vía oral o bucal, sublingual y rectal.

- Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a la circulación mediante el uso de inyecciones y entre las cuales están las vía endovenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, entre otras.

- Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local

sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción.


El medicamento se pone sobre la piel para que a través de esta se absorba y se obtenga un efecto sistémico.



VÍA EXTERNA O TÓPICA:


Consiste en la aplicación directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicación.


Ventajas.

- Técnica sencilla que permite la autoadministración y la aplicación directa en el sitio afectado.


Desventajas.

- Resulta incómoda o poco estética para el paciente.

- No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas.

- Necesita de tratamientos concomitantes.

- Pueden aparecer efectos indeseados.




FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA PIEL:




VÍA ORAL:


Consiste en la administración del medicamento a través de la boca y la introducción al organismo por deglución.


La absorción oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado por su gran superficie de absorción, buena irrigación y la presencia de bilis, aunque también pueden absorberse en el estómago.

La velocidad de absorción aumenta si se acelera el vaciamiento gástrico y el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el vaciamiento gástrico.


Ventajas:

- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica que permite la autoadministración

- Es una vía segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el estómago puede eliminarse mediante un lavado gástrico


Desventajas:

- El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rápido

- Algunos medicamentos producen irritación gástrica.

- No se puede emplear en el caso d personas con alteración de la conciencia que presenten abolición del reflejo de la deglución

- No se puede utilizar en pacientes con vómitos.

- Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos o inactivados a través de su paso por la mucosa intestinal y del hígado (efecto del primer paso)




VÍA SUBLINGUAL:


Es la colocación del medicamento debajo de la lengua hasta su absorción.

Debajo de la lengua existe una rica vascularización que drena a la vena cava superior y se evita el efecto del primer paso.


Ventajas:

- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que permite la autoadministración y puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.

- El efecto es más rápido que por la vía oral




- Desventajas:

- Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas.

- Las características como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos medicamentos se administren por esta vía.


VÍA RECTAL:


Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto.

Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos), o producir efectos sistémicos (antipiréticos, antinflamatorios), pero también es empleada para provocar por vía refleja la evacuación del colon (supositorios de glicerina)

El proceso de absorción se realiza rápidamente por la gran vascularización que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior.

La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene el medicamento o este le provoca la defecación dificulta el proceso de la absorción .

La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la degradación local del fármaco.


Ventajas:

- La absorción es más rápida que por la vía oral

- No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía oral no se pueda utilizar


Desventajas:

- La absorción es irregular e incompleta.

- Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o hemorroides inflamadas




VÍA ENDOVENOSA:


El medicamento se introduce directamente en la circulación sanguínea por lo que se elimina de esta forma el paso de la absorción y permite de forma rápida obtener elevados niveles del medicamento en sangre.


Ventajas:

- Es el método más rápido para introducir un medicamento en la circulación

- Permite obtener un inicio de acción inmediato.

- Se puede suspender su administración si aparecen efectos indeseables debido a que la dosificación es precisa.

- Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga.

- Se pueden administrar grandes volúmenes a velocidad constante.

- Es útil para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorción errática por la vía intramuscular.


Desventajas:

- La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables.

- Si se produce extravasación de líquidos es irritante y puede aparecer dolor o necrosis

- No se puede utilizar en soluciones oleosas y suspensiones porque puede provocar un embolismo.

- Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras.

- Requiere de condiciones de asepsia.

- Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de comunicación con el exterior.

- Es costosa porque requiere de un personal adiestrado para su aplicación.




VÍA INTRAMUSCULAR:


Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyección que se emplean con mayor frecuencia son: músculos glúteos, cara lateral de los muslos y deltoides.

La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga.


Ventajas:

- La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden administrase sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos. (de 1 a 10 ml)


Desventajas:

- Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml pueden producir dolor por distensión.

- La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o accesos locales.

- La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior



VÍA SUBCUTANEA:


Es la inyección del medicamento en el tejido celular subcutáneo. Esta zona tiene la característica de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de absorción es menor que en la vía intramuscular.


Ventajas:

Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeños depósitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo período y así se logra un efecto sostenido de este.



Desventajas:

- Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml) para no provocar dolor por distensión.

- No permite la administración de sustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y distensión de tejidos.



VÍA INTRADÉRMICA.


Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente debajo de la epidermis.

Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas alérgicas, vacunas y otras.

Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos y la región subescapular de la espalda.

La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta vía es muy pequeña (no más de 0,1 ml) y la absorción es lenta.

Tras la administración del medicamento debe aparecer una pequeña roncha en el sitio de aplicación.

Esta vía es muy utilizada para la realización de las pruebas cutáneas alérgicas y otras.



VÍA INHALATORIA:


Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno), polvo (beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción.

La absorción de los medicamentos tras ser administrados por esta vía se produce de forma rápida debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigación de los pulmones.


Ventajas:

Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos aparecen rápidamente.

Permite la automedicación.


Desventajas:

No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas del árbol respiratorio también quedan restos de ella.

El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso.

Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de fármacos potentes.




VÍA PERCUTANEA:


Ventajas:

Evita el efecto del primer paso

Permite obtener niveles plasmáticos estables del fármaco y un mejor cumplimiento terapéutico.

Reduce la aparición de efectos indeseables

Permite el uso adecuado de principios activos de vida media corta.


Desventajas:

Solo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes crónicos, ya que el estado de equilibrio en plasma demora algún tiempo en alcanzarse por la lenta difusión del principio activo.

Los fármacos desde que son administrados hasta que se eliminan, sufren una serie de procesos en los que constantemente están atravesando membranas celulares. Este movimiento de moléculas a través de las membranas se denomina biotransporte







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